溴吡斯的明片 成份 药理毒理 处方药品

成份

本品主要成份为：溴吡斯的明；其化学名称为：溴化1-甲基-3-羟基吡啶翁二甲氨基酸脂。

药理毒理

为可逆性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒覃碱样（M）和烟碱样（N）胆碱受体兴奋作用。此外，对运动终板上的烟碱样胆碱受体（N2受体）有直接兴奋作用，并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力，作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。

药代动力学

口服后胃肠道吸收差，生物利用度约为11.5%～18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1～5小时，半衰期约为3.3小时，可被血浆胆碱酯酶水解，也在肝脏代谢，可进入胎盘，但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄，微量从乳汁排泄。

用法用量

口服。一般成人为60～120mg（1～2片），每3～4小时口服一次。

有效期

24个月

不良反应

（1）常见的有腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗及唾液增多等。较少见的有尿频、缩瞳等。[1]

（2）接受大剂量治疗的重症肌无力病人，常出现精神异常。

使用注意

【禁忌】心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。

【注意事项】（1）心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎及孕妇慎用。（2）本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异，其药量和用药时间应根据服药后效应而定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

执行标准

《中国药典》2010年版二部。